Malária ou paludismo, é uma doença infecciosa aguda ou crônica causada por protozoários parasitas do gênero Plasmodium, transmitidos pela picada do mosquito Anopheles. O parasita que transmite a malária tornou-se cada vez mais resistente aos tratamentos médicos.

 

Até recentemente, a droga antimalárica mais eficaz foi era artemisinina. Entretanto, resistência à droga se desenvolveu na Ásia e os médicos temem que a resistência possa, em breve, chegar na África.

 

A crescente preocupação levou a comunidade médica ao frenesi, desesperada para encontrar tratamentos alternativos. Agora, os cientistas acreditam que uma “droga inteligente”, concebida com uso de tecnologia de ponta, possa ser a chave para a luta contra a resistência da malária, tendo como alvo o sistema de eliminação do parasita, chamado de proteassoma.

 

A professora Leann Tilley, da Universidade de Melbourne, disse: “A proteassoma do parasita é como uma máquina trituradora que mastiga proteínas danificadas ou já utilizadas. Os parasitas da malária geram uma grande quantidade de proteínas danificadas conforme eles mudam de fase da vida e são muito dependentes de sua proteassoma, o que os torna um alvo excelente para a droga.”

 

O parasita da malária mata cerca de 450 mil crianças a cada ano. A resistência à artemisinina, droga amplamente utilizada, se espalhou para seis países em cinco anos, de acordo com um estudo publicado na revista Nature.

 

A artemisinina causa danos às proteínas do parasita da malária que mata a célula humana, mas o parasita desenvolveu uma maneira de lidar com esse dano. Então, novas drogas que trabalhem contra parasitas resistentes são desesperadamente necessárias.”, disse a Professora Tilley.

 

O estudo foi conduzido por um grupo de cientistas da Universidade de Stanford, em colaboração com o Conselho de Investigação Médico de Cambridge, a Universidade da Califórnia e da Universidade de Melbourne.

malaria

A equipe de Stanford purificou a proteassoma do parasita da malária. Em seguida, examinou a sua atividade contra centenas de sequências de peptídeos utilizando um método desenvolvido pela Universidade da Califórnia. 

 

Com o novo método, eles foram capazes de projetar inibidores que tiveram como alvo a proteassoma, poupando a enzima hospedeira humana. Os cientistas determinaram que a droga tinha um elevado grau de seletividade e confirmaram que poderia ser usada para limpar os parasitas em ratinhos infectados. Em seguida, a equipe do Conselho de Pesquisa Médica da Grã-Bretanha utilizou uma nova técnica revolucionária chamada de microscopia cryo-electron de única partícula. Essa técnica gera uma estrutura tridimensional, de alta resolução de uma proteína, baseada em milhares de imagens compostas.

 

Esta foi a primeira vez que a técnica foi usada para projetar uma droga, os autores do estudo observaram. Na Austrália, Dr.ª Tilley testou a nova droga nos glóbulos vermelhos infectados com parasitas. E a droga se mostrou tão eficaz em matar o parasita resistente quanto os parasitas sensíveis.

 

Ela disse: “Os novos inibidores de proteassoma, na verdade, complementam as drogas de artemisinina, que causam danos na proteína e inibem a proteassoma de reparar os danos na proteína. Uma combinação de ambos fornece um golpe duplo e pode resgatar as artemisininas como antimaláricas, restaurando a sua atividade contra parasitas resistentes.

 

Atualmente, os cientistas atuam em colaboração com os peritos japoneses anticâncer da gigante farmacêutica Takeda Pharmaceutical Co. Ltd. e com a Fundação Suíça de Medicamentos para a Malária. Todos trabalham para identificar casos adicionais de inibidores específicos de proteassoma de parasitas que podem ser utilizados em ensaios clínicos.

 

Tilley indica: “O próximo passo é a triagem das bibliotecas da Takeda para encontrar uma droga semelhante, que não afete o proteassoma humano. A droga atual é um bom começo, mas ainda não é adequada para os humanos. É necessário ter a capacidade de ser administrada via oral e durar um longo período de tempo na corrente sanguínea.”

[ Daily Mail / Minha Vida ] [ Foto: Reprodução / Daily Mail ]